Фото препарата

Латинское название: Zopiclone

Код ATX: N05CF01

Действующее вещество: Зопиклон (Zopiclone)

Аналоги: Имован, Релаксон, Зопиклон 7,5 - СП, Сомнол, Пиклодорм, Торсон

Производитель: Нью-Фарм Инк/Биотэк МФПДК (Канада)

Описание актуально на: 03.10.17

Зопиклон – небензодиазепиновое снотворное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме таблеток. Реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.), помещенных в картонную пачку.

Показания к применению

Бессонница любого происхождения и длительности (кратковременная, хроническая, ситуационная), которая включает:

• затруднения засыпания;
• невозможность поддержания сна (частые пробуждения);
• поверхностный сон;
• ночное пробуждение;
• нарушения режимов сна и бодрствования;
• прочие расстройства сна.

Препарат также принимают люди с психическими расстройствами, нарушения сна у которых является вторичным симптомом основного заболевания.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• ярко выраженная дыхательная недостаточность.

С осторожностью используют при таких патологиях:

• сонное апноэ;
• выраженная печеночная и почечная недостаточность;
• синдром патологической мышечной утомляемости (миастения).

С особой осторожностью назначают в комплексном лечении с другими угнетающими деятельность центральной нервной системы средствами.

Инструкция по применению Зопиклон (способ и дозировка)

Стандартная схема дозирования включает пероральный прием одной таблетки препарата на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до двух таблеток (целесообразность увеличения дозы определяет врач).

Пожилые пациенты, люди с нарушенной функцией печени и почек, а также больные хронической дыхательной недостаточностью принимают сниженные дозы (обычно полтаблетки).

Таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды. Действие препарата начинает ощущаться уже через 20-30 минут и вскоре после приема человек засыпает на 6-8 часов.

Длительность курса лечения должна составлять не больше 4 недель. В противном случае больной рискует получить серьезную зависимость от препарата, избавиться от которой достаточно сложно.

Побочные эффекты

Зопиклон редко вызывает следующие побочные действия:

• чрезмерная сонливость, утомляемость;
• головная боль, головокружение;
• спутанность сознания, ухудшение памяти;
• нервозность. агрессивность;
• мышечная слабость;
• нарушение зрения;
• бессонница;
• ночные кошмары.

В некоторых случаях прием сопровождается следующими проявлениями:

• аллергические реакции;
• горькие или металлические ощущения во рту;
• сухость слизистой рта;
• тошнота и рвота;
• изменение либидо;
• частичная амнезия.

Передозировка

Передозировка Зопиклон наступает при превышении рекомендованных средних терапевтических доз и может угрожать жизни пациента. Происходит угнетение ЦНС. Признаки передозировки:

• вялое состояние, атаксия, сонливость;
• угнетение дыхания;
• спутанность сознания;
• гипотензия и гипотония.

Аналоги

Среди аналогов можно выделить следующие лекарственные средства: Имован, Сомнол, Релаксон, Торсон, Пиклодорм.

Фармакологическое действие

• Зопиклон – транквилизатор-гипнотик третьего поколения. Он значительно отличается от бензодиазепинов и барбитуратов (представителей второго и первого поколения). Это отличие состоит в способности препарата сохранять структуру сна, что обеспечивает максимальное сходство «искусственного» и физиологического сна. Кроме того, побочное действие гипнотиков третьего поколения сведено к минимуму.
• Главное предназначение ЛС – реализация снотворного действия. На фоне приема препарата укорачиваются периоды засыпания, сокращается частота ночных пробуждений, улучшается качественное содержание сна, но при этом не нарушается его фазовая структура.
• Помимо снотворного, оказывает успокаивающее, расслабляющее и противосудорожное действие на организм.

Особые указания

Риск привыкания может развиться при длительном применении препарата. Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки. На следующие сутки после приема ЛС следует воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами и агрегатами или от управления автомобилями.

При беременности и грудном вскармливании

Запрещается принимать в период беременности из-за риска развития нарушений нервной системы у новорожденного. При острой необходимости допускается прием препарата во втором триместре беременности, но только после врачебной оценки соотношения «возможный риск для плода – потенциальная польза для матери».

Прием в период лактации возможен только при условии прекращения грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 15 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении снижает уровень тримипрамина в плазме и его эффект.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T 1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Беременность и лактация

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)

ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 3.75 мг: 10 или 20 шт.
. СЛИПВЭЛЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 3.75 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.
. ЗОЛИНОКС (ZOLINOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 100 шт.
. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 10 и 20 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 или 20 шт.
. СОМНОЛ ® (SOMNOL) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ЗОПИКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ИМОВАН ® (IMOVANE ®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 или 40 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг или 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.

ЗОПИКЛОН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния , а также тальк, аэросил и повидон .

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов . Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием . Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона , происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин , пациентами с значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

• трудность при засыпании;
• постоянные ночные или утренние пробуждения;
• , в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
• беспокойный сон;
• нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• дыхательная недостаточность;
• возраст до 18 лет;

Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при при мальабсорбции галактозы и глюкозы , при врожденной галактоземии , при , а также при дефиците лактазы .

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

• расстройства поведения;
• агрессивность;
• сомнамбулизм;
• спутанность или изменения сознания;
• психологическая или физиологическая зависимость;
• расстройства речи;
• нарушение координации;
• снижение полового влечения;
• высыпания на коже;
• диплопия;
• гипотония;
• и другие проявления аллергии;
• астения;
• дисперсия;
• гипотония;
• рвота;
• снижение массы.

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус . В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов .

Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг., что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС (центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента , а также , спутанность сознания, угнетение дыхания, гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту . В других случаях следует сразу же провести промывание желудка , при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания . Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают .

Международное наименование

Зопиклон (Zopiclone)

Групповая принадлежность

Снотворное средство

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Показания

Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия

"Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь).

При пробуждении – сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.

Применение и дозировка

Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости – до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности – 3.75 мг. Длительность непрерывного применения – не более 1 мес.

Особые указания

Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Взаимодействие

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Отзывов о лекарстве Зопиклон: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Зопиклон, как аналог или наоборот его аналоги?

Формула: C17H17ClN6O3, химическое название: 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирролопиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Зопиклон является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Зопиклон вступает во взаимодействие с центральными рецепторами макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса (подтипы омега 1 и 2). С периферическими бензодиазепиновыми рецепторами зопиклон не взаимодействует. Зопиклон увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, это обусловливает повышение частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической мембране нейронов. В результате этих процессов усиливается тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты и замедление передачи между нейронами в центральной нервной системе.
Зопиклон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 – 1,5 часа после приема достигается максимальная концентрация. С белками плазмы крови зопиклон связывается примерно на 45%. Зопиклон легко проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по тканям и органам, в том числе в головном мозге. Зопиклон проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, которая в 2 раза меньше чем в сыворотке крови. Зопиклон в печени метаболизируется с образованием двух неактивных метаболитов и N-оксида, который обладает слабой фармакологической активностью. Период полувыведения зопиклона составляет 3,5 – 6 часов, увеличивается до 11 часов при выраженной печеночной недостаточности. Зопиклон выводится в основном в виде метаболитов почками (80%) и кишечником (16%). Есть информация о выведении зопиклона в небольших количеств слюнными железами. Кумуляция зопиклона и его метаболитов при повторных приемах не отмечена.
Зопиклон уменьшает количество ночных пробуждений, укорачивает период засыпания, улучшает качество сна, при этом фазовую структуру сна не изменяет. Зопиклон эффективен при ситуационной бессоннице, которая связана с изменением привычного ритма жизни (например, госпитализация), психоэмоциональным напряжением, десинхронозом, включая и посменный режим работы, смену часовых поясов. В течение 20 – 30 минут после приема наступает сон, который длится 6 – 8 часов. У больных с ночными проявлениями бронхиальной астмы зопиклон вместе со средствами метилксантинового ряда (теофиллин) в ранние предутренние часы урежает приступы астмы, уменьшает их длительность и интенсивность.

Показания

Нарушения сна (ранние утренние или/и частые ночные пробуждения, трудность засыпания), включая кратковременную, ситуационную, хроническую бессонницу; вторичные нарушения сна вследствие психических расстройств.

Способ применения зопиклона и дозы

Зопиклон принимается внутрь. Длительность терапии и доза устанавливаются строго индивидуально врачом. Средняя доза равна 7,5 мг, на ночь, однократно, максимальная доза составляет 15 мг. Больным старше 65 лет, пациентам с хронической дыхательной недостаточностью или патологией печени рекомендована половинная доза (3,75 мг). Длительность терапии составляет от нескольких дней до 4 недель.
Использование зопиклона в течение продолжительного периода может быть назначено только в исключительных случаях врачом, так как существует риск развития лекарственной зависимости. Если бессонница на фоне приема препарата не исчезает в течение 4 недель, то необходимо об этом проинформировать лечащего врача. Риск развития привыкания, психологической или физической зависимости увеличивается при длительности терапии более 4 недель или нарушении предписанной дозировки.
При приеме зопиклона может встречаться антероградная амнезия, в особенности после значимого промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну или при прерывании сна. Для уменьшения вероятности развития антероградной амнезии необходимо: обеспечить длительность сна как минимум 6 часов, принимать препарат непосредственно перед сном.
Отмену зопиклона необходимо проводить постепенно, потому что при резком прекращении терапии возможны частые пробуждения, возобновление бессонницы, мышечная и головная боль, беспокойство, рассеянность, возбуждение, раздражительность.
У пожилых пациентов парадоксальные реакции наблюдаются чаще. Зопиклон необходимо отменить при развитии парадоксальных реакций.
На следующий день после применения зопиклона необходимо избегать управления автомобилем или/и занятий потенциально опасными видами деятельности, где нужна быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание. Во время терапии зопиклоном стоит воздерживаться от употребления алкогольных напитков или препаратов, которые содержат алкоголь.

Противопоказания к применению зопиклона

Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, синдром сонных апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование зопиклона противопоказано при беременности (в особенности в 1 и 3 триместре). При использовании зопиклона в 3 триместре беременности у новорожденного возможно возникновение синдрома отмены, нарушений со стороны нервной системы. Если женщина по назначению врача применяла зопиклон непосредственно до схваток и родов, то необходим постоянный медицинский контроль новорожденного. На время терапии зопиклоном необходимо прекратить кормление грудью (зопиклон выделяется с грудным молоком).

Побочные действия зопиклона

Нервная система и органы чувств: вялость, сонливость, ухудшение памяти, утомляемость, головокружение, головная боль, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания (чаще у пожилых пациентов), нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, парадоксальные реакции (ночные кошмары, галлюцинации, усиление бессонницы, нервозность, агрессивность, возбуждение, приступы гнева).
Прочие: металлический или горький привкус во рту, тошнота, сухость во рту, рвота, изменение либидо, кожные аллергические реакции, антероградная амнезия.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены, включая рикошетную бессонницу.

Взаимодействие зопиклона с другими веществами

Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном использовании зопиклона с прочими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая другие снотворные препараты, нейролептики, противоэпилептические средства, алкоголь, некоторые антигистаминные препараты). Зопиклон снижает содержание тримипрамина в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке зопиклоном происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до потери сознания). Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, в случае необходимости провести симптоматическое лечение. В качестве специфического антидота в условиях стационара применяют флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов); проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом зопиклон

Зопиклон и препараты, его содержащие, включены в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и отпускаются исключительно по рецепту.