AZ OROSZ FÖDERÁCIÓ OKTATÁSI ÉS TUDOMÁNYOS MINISZTÉRIUMA

FGAOU VPO

Immanuel Kant Balti Szövetségi Egyetem

ORVOSI KAR

A benzol heterofunkcionális származékai, mint

gyógyszerek

Teljesített:

Alekszandrovics Julija Alekszandrovna

1. éves hallgató, 4A csoport.

Ellenőrizve:

Myamina Maria Alekseevna

Kalinyingrád

A benzol heterofunkcionális származékai, mint gyógyszerek

A kémia és az orvostudomány elválaszthatatlan kapcsolata egyértelműen megnyilvánul a gyógyszerek létrehozásának és felhasználásának területén. Még a 16. században. Az iatrokémia megalapítója, Paracelsus amellett érvelt, hogy "a kémia valódi célja nem az arany, hanem a gyógyszerek előállítása". A biológiailag aktív szerves vegyületeket ősidők óta empirikusan választották ki, és számos gyógyszer megjelenése gyakran a véletlennek köszönhető. Jelenleg minden szintetizált vegyület biológiai aktivitását tesztelni kell (biológiai szűrés). Ez fontos a vegyületek szerkezete és biológiai aktivitása közötti kapcsolat általános mintáinak feltárásához. A „struktúra-tulajdonság” probléma alapja a hatékony gyógyszerek céltudatos megalkotásának.

Az elmúlt évtizedekben számos új gyógyszer jelent meg. A korábban ismert gyógyszerek egyes csoportjai azonban továbbra is nagy jelentőséggel bírnak, különösen azok, amelyek szerkezeti alapja a benzolgyűrű.

Maga a benzol akut és krónikus mérgezést okozhat. Bőrirritáló hatású, gőzei nagy koncentrációban izgalmat, légzési nehézséget okoznak.

A benzol monofunkciós származékai a legtöbb esetben kifejezett toxikus tulajdonságokkal is rendelkeznek. A fenol, anilin, aromás halogénszármazékok a nagyüzemi vegyipar kezdeti vagy köztes termékei. Ebben a tekintetben figyelembe kell venni toxikus hatásukat.

Benzoesav. Nátriumsó formájában köptetőként használják. A benzoesav szabad formában megtalálható egyes gyantákban és balzsamokban, valamint az áfonyában, vörösáfonyában, de gyakrabban

kötött formában van jelen, például amino-ecetsav N-benzoil-származéka, az úgynevezett hippursav formájában. Ez a sav a májban benzoesavból és aminoecetsavból (glicin) képződik, és a vizelettel ürül ki. A klinikai gyakorlatban a betegek vizeletében lévő hippursav mennyiségét (nátrium-benzoát bevétele után) használják a máj méregtelenítő funkciójának hatékonyságának megítélésére.

Az emberi és állati szervezetben az OOPpantoténsav a koenzim-A (koenzim A) része, amely olyan biokémiai folyamatok végrehajtásában vesz részt, mint az α-ketosavak (piruvát, α-ketoglutarát) oxidatív dekarboxilezése, a β-oxidáció és a bioszintézis. magasabb zsírsavak, szintézis szteroid hormonok, triacilglicerinek, foszfolipidek, acetilkolin, hippursav, hemoglobin hem és mások, amelyek különböző savmaradékok (acilok) közbenső akceptorjaként és hordozójaként működnek, és a koenzim A úgynevezett acilszármazékait képezik (beleértve az acetil-A-t is) -CoA, egy kulcsfontosságú metabolit, amelyen keresztül kölcsönhatásba lép a fehérje-, szénhidrát- és lipidanyagcsere).

i-aminofenol és származékai. Heterofunkciós vegyületként a p-amino-fenol mindegyik funkciós csoporthoz külön-külön és egyidejűleg két funkciós csoporthoz képezhet származékokat. A p-aminofenol maga mérgező; az orvostudomány számára érdekes származéka - a paracetamol, amely fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és lázcsillapító hatással rendelkezik.

A gyógyszert fejfájás, izomfájdalmak, neuralgia, ízületi fájdalom esetén, posztoperatív időszakban, rosszindulatú daganatok okozta fájdalom esetén, láz alatti láz csökkentésére használják. Jól tolerálható. Terápiás adagokban ritkán okoz mellékhatásokat. Lehetséges bőrallergiás reakciók (a paracetamol számos kombinált gyógyszer része (Coldrex, Solpadein, Panadein, Citramon-P stb.).

Az acetilszalicilsavtól eltérően nem károsítja a gyomornyálkahártyát, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt (mivel nem gátolja a COX-1-et). A paracetamol fő hátránya a kis terápiás szélesség. A toxikus dózisok mindössze 2-3-szor haladják meg a maximális terápiás dózist. A paracetamollal történő akut mérgezés esetén a máj és a vese súlyos károsodása lehetséges. Egy mérgező metabolit - az N-acetil-p-benzokinoneimin - felhalmozódásával kapcsolatosak. Terápiás dózisokban ez a metabolit a glutationnal való konjugáció révén inaktiválódik. Toxikus dózisok esetén a metabolit teljes inaktiválása nem következik be. Az aktív metabolit többi része kölcsönhatásba lép a sejtekkel, és halálukat okozza. Ez a májsejtek és a vesetubulusok nekrózisához vezet (24-48 órával a mérgezés után). Az akut mérgezés paracetamollal történő kezelése magában foglalja a gyomormosást, az aktív szén használatát, valamint az acetilcisztein (növeli a glutation képződését a májban) és a metionin (serkenti a konjugációs folyamatot) bevezetését. Az acetilcisztein és a metionin bevezetése a mérgezést követő első 12 órában hatásos, amíg visszafordíthatatlan sejtelváltozások nem következnek be.

p-aminobenzoesav (PABA) és származékai . Az aromás aminosavak észterei bizonyos fokig helyi érzéstelenítést okozhatnak. Ez a tulajdonság különösen észrevehető a para-származékokban. Az orvostudományban anesztezint (PABA-etil-észter) és novokaint (PABA-2-dietil-amino-etil-észter) használnak. A novokaint só (hidroklorid) formájában használják, ami a vízben való oldhatóság növelésének szükségességével jár.

Anestezin- az egyik legelső szintetikus vegyület, amelyet helyi érzéstelenítőként alkalmaztak. Több mint 100 éves fennállása ellenére (1890-ben szintetizálták; a 90-es évek vége óta használják), még mindig viszonylag széles körben használják önmagában és más gyógyszerekkel kombinálva. A közelmúltban javasoltak egy új, anesztezint tartalmazó "Amprovizol" aeroszolkészítményt.

Az Anestezin egy aktív felületi helyi érzéstelenítő. A gyógyszert a vízben nehezen oldódik, parenterálisan és sebészeti beavatkozások során érzéstelenítésre nem alkalmazzák. Széles körben alkalmazzák azonban kenőcsök, porok és egyéb adagolási formák formájában csalánkiütés, viszketéssel járó bőrbetegségek kezelésére, valamint seb- és fekélyes felületek fájdalomcsillapítására. Alkalmazza 5-10% kenőcsöket vagy porokat és kész gyógyszereket ("Menovazin", "Amprovizol" stb.).

Novocain(prokain-hidroklorid) a dietil-amino-etanol és a para-amino-benzoesav észtere. Az orvosi gyakorlatban hidroklorid formájában használják. Meglehetősen kifejezett érzéstelenítő hatása van, de ebben a tekintetben rosszabb, mint más gyógyszerek. Az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 30 perc-1 óra A novokain nagy előnye az alacsony toxicitás. Ez vonatkozik a metabolitjaira is. A novokain nem jut át ​​jól a nyálkahártyán, ezért felületi érzéstelenítésre ritkán használják (néha ilyen célokra használják a fül-orr-gégészetben nagy koncentrációban - 10% -os oldatokban). A novokain a kokainnal ellentétben nem szűkíti az ereket. Hanguk nem változik, vagy valamelyest csökken, ezért a novokain oldatokhoz gyakran adrenomimetikumokat (például adrenalint) adnak. Az erek szűkítésével és a novokain felszívódásának lassításával az adrenomimetikumok fokozzák és meghosszabbítják érzéstelenítő hatását, valamint csökkentik toxicitását.

Reszorpciós hatásával a novokain túlnyomórészt lenyomja az idegrendszert. Mérsékelt fájdalomcsillapító hatása van. Nagy adagokban görcsöket okozhat.

A novokain szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatása hipotenzív hatásban (a gyógyszer központi idegrendszerre és szimpatikus ganglionokra gyakorolt ​​gátló hatásának eredménye), valamint rövid távú antiarrhythmiás hatással (a hatékony refrakter periódus és vezetés) nyilvánul meg. a szív vezetőrendszere mentén eltelt idő növekszik, csökken az ingerlékenység és az automatizmus).

A szervezetben a novokaint gyorsan hidrolizálják a plazma és a szöveti észterázok. Fő metabolitjai a dietil-amino-etanol és a para-amino-benzoesav. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ez utóbbi a szulfonamidok csoportjába tartozó antibakteriális szerek kompetitív antagonistája. A novokain konverziós termékei a veséken keresztül választódnak ki.

Szalicilsav és származékai. A szalicilsav a fenolsavak csoportjába tartozik. Orto funkciós csoportokat tartalmazó vegyületként hevítésre dekarboxilezve fenol keletkezik.

A szalicilsav vízben mérsékelten oldódik, vas(III)-kloriddal intenzív festést ad, amelyen alapul a fenolos hidroxilcsoport minőségi kimutatása. A szalicilsav reuma-, lázcsillapító és gombaellenes hatást fejt ki, de erős savként (pKa 3,0) irritálja a gyomor-bélrendszert, ezért csak külsőleg alkalmazzák. Belül származékait használják - sókat vagy észtereket.

A szalicilsav minden funkciós csoporthoz képes származékokat képezni. Gyakorlati jelentőségűek a nátrium-szalicilát, a karboxilcsoport észterei - metil-szalicilát, fenil-szalicilát (szalol), valamint a hidroxilcsoporton - az acetilszalicilsav (aszpirin).

A felsorolt ​​származékok (a szalol kivételével) fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásúak. Irritáló hatása miatt a metil-szalicilátot külsőleg kenőcsök részeként használják. A szalolt bélbetegségek fertőtlenítésére használják, és arról nevezetes, hogy a gyomor savas környezetében nem hidrolizál, hanem csak a belekben bomlik le. Ebben a tekintetben a szalolt bizonyos gyógyszerek védőhéjának anyagaként is használják, amelyek instabilok a gyomor savas környezetében.

A szalicilsavat először a rétifűben (Spireae nemzetség) található szalicilaldehid oxidációjával nyerték. Innen ered az eredeti neve, a spirinsav, amelyhez az aszpirin név is kapcsolódik (a kezdeti "a" az acetil-t jelenti). Az acetilszalicilsav a természetben nem található.

A szalicilsav egyéb származékai közül a p-aminoszalicilsav (PASA) nagy jelentőséggel bír, mint tuberkulózis elleni szer. A PAS a p-amino-benzoesav antagonistája, amely szükséges a mikroorganizmusok normál működéséhez.

Szulfanilsav és származékai. A szulfanilsav (p-amino-benzolszulfonsav) dipoláris ionként létezik.

A sztreptocid néven ismert szulfanilsavamid (szulfanilamid) a szulfonamidoknak nevezett antibakteriális hatású gyógyszercsoport őse.

Minden szulfonamid tartalmaz egy -SO2NH2 szulfonamidcsoportot. Más csoportokkal való helyettesítése az antibakteriális aktivitás elvesztéséhez vezet. Megállapítást nyert, hogy a para-helyzetben lévő aminocsoportnak szubsztituálatlannak kell maradnia, és további szubsztituensek nem vihetők be a benzolgyűrűbe, mivel csökkentik a vegyület antibakteriális hatását.

A szulfonamidok bakteriosztatikus hatása a para-amino-benzoesavval (PABA) való szerkezeti hasonlóságon alapul, amely a mikroorganizmusok létfontosságú tevékenységéhez szükséges. Olyan környezetben, ahol sok PABA van (genny, a szövetromlás egyik fókusza), a szulfonamidok hatástalanok. Ugyanebből az okból kifolyólag csekély hatásuk van prokain (novokain) és benzokain (anesztezin) jelenlétében, amelyek PABA-vá hidrolizálnak.

A Streptocid az egyik első szulfanilamid szerkezetű antimikrobiális gyógyszer, amelyből az egész osztály elnevezése származik. Jelenleg nem használják alacsony hatékonyság és toxicitás miatt.

Hatékony antibakteriális szerek keresése során több mint 10 000 szulfanilamid származékot állítottak elő. Közülük azonban csak néhány tucat talált gyakorlati alkalmazásra. A legaktívabbak azok a származékok, amelyekben az R csoport heterociklusos természetű.

A felhasznált irodalom és információk listája:

Bioszerves kémia: N. A. Tyukavkina, Yu. I. Baukov tankönyve.

Kórélettan: tankönyv: 2 kötetben / szerk. V.V. Novitsky, E.D. Goldberg, O.I. Urazova. - 4. kiadás,

Farmakológia: tankönyv. - 10. kiadás, javítva, átdolgozva. és további - M.: GEOTAR-Media,

SULFANILAMIDES, L. S. Strachunsky, S. N. Kozlov. Útmutató orvosoknak

A webhely csak tájékoztató jellegű hivatkozási információkat tartalmaz. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszernek van ellenjavallata. Szakértői tanács szükséges!

Szalicilsav - leíró jellemző

Szalicil sav sokak számára ismert, gyakran megtalálható az otthoni elsősegélynyújtó készletben. Ez a gyógyszer sok előnnyel jár, de olcsó. Ezt a farmakológiai szert számos betegség kezelésére használják, de mint minden gyógyszernek, ennek is megvannak a maga ellenjavallatai.

Először a Salix L. fűzfa kérgéből nyerték, majd Kolbe német kémikusnak sikerült egyszerű, ma is használt szalicilsavat szintetizálnia. Kezdetben a szalicilsavat a reuma kezelésére használták, de a modern reumaellenes szerek megjelenésével már csak helyi szerként alkalmazzák. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekre utal.

Összetétel és a kiadás formája

A készítmény hatóanyaga az ortohidroxi-benzoesav.

A gyógyszer a következő adagolási formákban kapható:

• Szalicilsav 1%-os oldat, 25 és 40 ml-es injekciós üvegek.
• Szalicilsav 2%-os oldat, 25 és 40 ml-es injekciós üvegek.
• Szalicil kenőcs 2%, 25 g-os doboz
• Szalicilsav alkoholos oldat 1%, 25 és 40 ml-es palackok.
• Szalicilsav alkoholos oldat 2%, 25 és 40 ml-es palackok.
• Szalicilsav alkoholos oldat 3%, 25 és 40 ml-es palackok.
• Szalicilsav alkoholos oldat 5%, 25 és 40 ml-es palackok.
• Szalicilsav alkoholos oldat 10%, 25 és 40 ml-es palackok.
• Szalicil vazelin 1%, tubus 30 ml.
• Szalicil-cink paszta (Lassar paszta), 30 ml-es tégely.

A szalicilsavat számos külsőleg használt kombinált termék tartalmaz: Diprosalik, Belosalik, Viprosal, Camphocin, Zinkundan, Lorinden A, Klerasil lotionokban és krémekben, samponokban, tonikokban, gélekben, ceruzákban és más formában.

A gyógyszerek farmakológiai hatása

A szalicilsav a következő képletnek felel meg: C 7 H 6 O 3 \u003d C 6 H 4 (OH) - CO 2 H. Az aromás hidroxisavak csoportjának képviselője. A benzolgyűrű szomszédos helyzeteiben egy OH csoport van, mint a fenolban, és egy COOH csoport, mint a benzoesavban. Ez a vegyület széles körben elterjedt a természetben.

A szalicilsav külső használatra ajánlott, mint figyelemelterelő, lokálisan irritáló, gyulladáscsökkentő, keratoplasztikus, keratolitikus, szárító és fertőtlenítő szer.

Megfelelő koncentrációban a szalicilsav képes koagulálni a mikrobiális fehérjéket. Alkalmazása esetén kifejezett hatással van az érzékeny idegvégződésekre. Ezenkívül javítja a trofizmust, csökkenti a fájdalmat.

Az eszköz nemcsak a faggyúmirigyek, hanem a verejtékmirigyek szekrécióját is elnyomja. Alacsony koncentrációk alkalmazásakor keratoplasztikus, magas oldatkoncentráció esetén pedig a gyógyszer keratolitikus hatása következik be. Gyenge antimikrobiális aktivitás figyelhető meg.

Porok
Porokban (2-5%) a szalicilsavat a lábak túlzott izzadása, hyperhidrosis kezelésére használják. A Galmanin por 2 rész szalicilsavat, 10 rész cink-oxidot és 44 rész talkumot tartalmaz.

Kukorica vakolat "Salipod"
A tapaszt a bőrre rögzítik, és két napig tartják. A kukorica eltűnéséig ismételt alkalmazás javasolt.

Persalan
Hajkondicionálóként használt. Folyadékot képvisel. A hajra alkalmazzák, a fejet törölközővel szigetelik. 30 perc elteltével mossa meg a haját meleg vízzel. Az olajos seborrhea kezelésére használják.

Szalicilsav származékok

A szalicilsav készítményeket klasszikus reumaellenes szerekként használják. Lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító hatásuk van.

Lenyelve a szalicilsav gyomornyálkahártya irritációt okozhat, ennek kapcsán gyakrabban kerül felhasználásra a nátriumsója.

A szer gyorsan kiválasztódik a szervezetből a vesén, valamint a verejtékmirigyeken keresztül. A szalicilsav sói alacsony toxicitásúak. Tekintettel azonban arra, hogy a szalicilátokat nagyon nagy dózisban írják fel a reuma kezelésére, mellékhatásokat okozhatnak: légszomj, fülzúgás, bőrkiütések.

A szalicilsav oldatai gyakorlatilag nem kompatibilisek a rezorcinollal, mivel kölcsönhatásuk során olvadó keverékek képződnek. A cink-oxiddal való kölcsönhatás során oldhatatlan cink-szalicilát képződik, ezért szalicilsav használata nem javasolt.

Mellékhatások

A szalicilsav helyi alkalmazása esetén égő érzés, viszketés, hiperémia léphet fel az expozíció helyén. Allergiás reakciók léphetnek fel, és ritkán lehetséges a hatóanyag egyéni intoleranciája.

Különleges utasítások

Anyajegyekre, a nemi szervek területén vagy az arcon lévő szemölcsökre, valamint a szőrös szemölcsökre nem javasolt szalicilsav készítményeket kenni. Gyermekek kezelésekor nem javasolt több bőrfelület egyidejű kezelése. 3 év alatti gyermekeknek nem ajánlott szalicilsav-készítményeket és származékait használni.

Terhesség alatt szalicilsavat tartalmazó termékek használata tyúkszem kezelésére csak korlátozott felületen megengedett.

A nyálkahártyákat bő vízzel le kell mosni, ha kis mennyiségű szalicilsav készítmény kerül rájuk.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy bizonyos bőrbetegségek esetén fokozható a szalicilsav felszívódása, különösen azoknál, amelyek hiperémiával, gyulladással vagy síró ekcémás bőrelváltozásokkal járnak: dermatitis, pikkelysömör, ekcéma, ichthyosis.

Alkalmazás különböző patológiákra

A szalicilsavat és származékait számos betegség és különféle bőrmegnyilvánulások kezelésére használják az orvostudomány különböző területein.

A bőrgyógyászatban

A szalicilsav és készítményei erős hámlasztó hatással bírnak a bőrre, ezért sikeresen alkalmazzák az egyszerű pattanások hatékony kezelésében. A termék hatása a bőr felső rétegének és a tüszők dugójának lágyításán alapul, ami megakadályozza a komedonok képződését.

Leggyakrabban a szalicilsav 1 és 2% -os alkoholos oldatait, az úgynevezett szalicil-alkoholt használják. A pattanások és pattanások kezelésére szolgáló nagyobb koncentrációjú oldatokat nem használják.

A szalicilsavat bőrbetegségek kezelésére is használják. Számos kész gyógyszer része: krémek, gélek, samponok, testápolók. A "Clerasil", "Sebium AKN" sorozat eszközei hatékonyak. Népszerűek a bőrbetegségek kezelésére szolgáló komplex orvosi receptek.

Általában a szalicilsavas gyógyhatású készítményeket naponta egytől (reggelitől) kétszerig használják. Alacsony koncentrációjú oldatok alkalmazásakor nem figyelhetők meg mellékhatások, például az érintett területen a bőr irritációja és hiperémia.

Az érzékeny bőrűek gyakran tapasztalnak száraz bőrt a szalicil-alkohol hatására. Be kell tartani az alapszabályt: ne vigyen fel szalicilsavat a bőrre, miután megtisztította az alkoholos lotionokkal, gélekkel, radírokkal. Szintén nem ajánlott szalicilsav-készítményeket benzoil-peroxiddal együtt használni.

Szemölcsök kezelése szalicilsavval
A szemölcsök megszabadulására a Salipod tapaszt használják, amely szalicilsavat tartalmaz.

Alkalmazás: ragasszon tapaszt a szemölcs területére két napig. Ezután eltávolítják. A szemölcsöt forró vízbe áztatjuk, és a felső rétegét eltávolítjuk. Ezt az eljárást többször megismételjük, amíg a szemölcsök teljesen eltűnnek.

Tapasz helyett sikeresen alkalmazható a szalicilsav oldat. Megnedvesítik a szemölcs felületét egy vattakoronggal, amelyet teljesen megszáradásig a szemölcsön lehet hagyni. Ezt az eljárást többször meg kell ismételni.

Öregségi foltok eltüntetése
Gyakran az akne összenyomása után öregségi foltok maradnak a bőrön, ami sok könnyet okoz a fiatal lányoknak. A pszichológiai kényelmetlenség ebben az esetben gyakran az önbizalom okává válik. Otthon alkalmazhatja az arc szalicilsavas alkohollal történő törlését. Vannak, akik szívesebben keresnek fel egy szépségszalont. Ott a szakemberek szalicilsav és bodyagi alapú fehérítő maszkok segítségével segítenek eltüntetni az öregségi foltokat.

szalicilsav pikkelysömörhöz
A pikkelysömör kezelésére a szalicilsavat helyi terápiaként alkalmazzák.

A kozmetológiában

A szalicilsav rendkívül hatékony hatása a bőrsejtekre már régóta bizonyított. Mint már említettük, gyulladáscsökkentő, hámlasztó és keratolitikus hatása van, ami lehetővé teszi a kozmetológiában való felhasználását.

A legerősebb antibakteriális hatással rendelkező szalicilsavat a pattanások zivatarának tartják.

A szalicilsavat szemölcsök, tyúkszem, bőrkeményedés eltávolítására használják, korpásodás, akné ellen használják. Számos kozmetikai termékben megtalálható.

Mint tudják, a szalicilsav használatának számos előnye van:

• hatékonyan segít a pattanások, komedonok ellen, mivel szabadon behatol a faggyúmirigyekbe, oldja a faggyút;
• javítja a bőr regenerálódását;
• nem befolyásolja a bőr normál mikroflóráját;
• lassítja a bőr öregedési folyamatát;
• nem gátolja az immunrendszert;
• alkalmas problémás, érzékeny és zsíros bőrre;
• nem növeli a bőr fényérzékenységét;
• szalicilsavas kozmetikumok naponta használhatók.

A kozmetológiában gyakran használnak szalicilsavas hámlasztást. Gyakrabban a peeling készítmény két komponenst tartalmaz: 7% szalicilsavat és 45% glikolsavat, a PH szint 1,5.

A peelinget akné, fotoöregedés, akné utáni, szeborreás dermatitisz, demodikózis esetén alkalmazzák.

A peeling úgy történik, hogy a keveréket néhány percig felvisszük a bőrre, enyhén masszírozzuk végig az arcvonalak mentén, majd vattakoronggal eltávolítjuk. Végül öblítse le a bőrfelületet meleg vízzel.

A szalicilsavas készítményeket a samponok kivételével gyermekkozmetikumokban nem szabad használni.

A szalicilsav tartósító tulajdonságai

A szalicilsav nem hatékony tartósítószer, de hatása sokkal erősebb az élesztőgombákkal szemben, mint a baktériumokkal szemben. Tartósítószerként a szalicilsavat különféle bőrgyógyászati ​​készítményekben, ritkábban kozmetikai termékekben alkalmazták.

Vannak információk a szalicilsav háztartási célú tartósítószerként való felhasználásáról. Néha házi készítésű készítmények előállításához használják: kompótok, konzerv

A szalicilsav, amelynek használatát egy kicsit tovább vizsgáljuk, külső használatra szánt gyógyszer. Hogy mire való ez az eszköz, és egyéb információkat, azt a cikk anyagaiban megvizsgáljuk.

Általános információ

A szalicilsav elengedhetetlen az elsősegély-készletben. Végül is ez a gyógyszer sok előnnyel jár, de olcsó. Első alkalommal kaptak ilyen gyógymódot a fűzfa kéregéből. Egy idő után a német kémikus Kolbe egyszerű módon szintetizálta a szalicilsavat, aminek köszönhetően ma is felhasználhatjuk.

Kiadási forma és összetétel

Mire használható a szalicilsav? Ennek a gyógyszernek a használata nagyon kiterjedt. Mint ismeretes, hatóanyaga az ortohidroxi-benzoesav. Ebből az összetevőből 1, 2, 3, 5 és 10% oldatok, 2% kenőcsök és paszták készülnek. Ezenkívül a szalicilsav nagyon gyakran szerepel a külsőleg használt kombinált készítmények összetételében (például Lorinden A, Belosalik, Diprosalik, Viprosal, Zinkundan, Camphocin stb.).

farmakológiai hatás

A szalicilsavat külsőleg helyi irritáló, figyelemelterelő, keratoplasztikus, gyulladáscsökkentő, fertőtlenítő, keratolitikus és szárítószerként használják. Magas koncentrációban képes koagulálni a mikroorganizmusok fehérjéit. Az ilyen gyógyszer alkalmazása során kifejezett hatással van az idegvégződésekre. Többek között a szalicilsav képes javítani a trofizmust és csökkenteni a fájdalmat. Ez a gyógymód elnyomja a verejték- és faggyúmirigyek kiválasztását. Mint minden gyulladáscsökkentő nem szteroid gyógyszer, ez a gyógyszer, valamint minden származéka viszketésgátló, érösszehúzó és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik az alkalmazás helyén.

Használati javallatok

A szalicilsavat aktívan használják a következő patológiákban:

• hyperkeratosis és hyperhidrosis;
• erythrasma;
• gyulladásos és fertőző bőrbetegségek;
• ekcéma;
• pityriasis versicolor;
• pyoderma;
• akne, bőrkeményedés megszabadulása, szemölcsök, tyúkszem és mitesszerek eltávolítása;
• bőrgyulladás;
• égési sérülések;
• ichthyosis;
• pikkelysömör,
• láb mycosis;
• seborrhea és hajhullás.

Szalicilsav: a gyógyszer alkalmazása

A szalicilsavat kenőcs vagy oldat formájában csak külsőleg használják.

Használat jellemzői reumában

A bemutatott eszközt gyakran használják kiegészítő komponensként a klasszikus reumaellenes gyógyszerek létrehozásához. Mint tudják, az ilyen gyógyszerek gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak. Lenyeléskor a szalicilsav súlyos irritációt okoz a gyomornyálkahártyában. Ezért a nátriumsóját használják ilyen esetekben. Az ilyen gyógymód nagyon gyorsan kiválasztódik a szervezetből a verejtékmirigyeken és a veséken keresztül. A bemutatott sav sói gyakorlatilag nem mérgezőek. De mivel a szalicilátokat nagy dózisban írják fel a reuma kezelése során, mellékhatásokat okozhatnak, például légszomjat, fülzúgást, bőrkiütést stb.

Szalicilsav származékok

A szalicilsav alapján a következő gyógyszereket állítják elő:

• "Aspirint" vagy acetilszalicilsavat jelent. Hőmérsékleten ezt a gyógyszert nagyon gyakran használják a betegek.
• "Metil-szalicilát" vagy metil-éter gyógyszer. Ez egy folyadék, amelyet neuralgikus és reumás fájdalmak kezelésére használnak (dörzsölésre szolgálnak).
• A "Phenacetin" gyógyszer (por és tabletta formájában kapható). Lázcsillapítókkal kombinálva.
• "Analgin" gyógyszer. Orálisan és parenterálisan, azaz szubkután alkalmazzák.
• Az "Antipyrin" gyógyszer (tabletta formájában kapható). Kombinált terápiában alkalmazzák.

Szalicil sav

A termék kémiai képlete: C 7 H 6 O 3 / HOC 6 H 4 COOH

A termék kereskedelmi megnevezései:

O-hidroxibenzoesav

Fenol-2-karbonsav

Salonil

2-hidroxi-benzoesav

2-hidroxi-benzol-karbonsav

2-karboxifenol

O-karboxifenol

Termékleírás:

Szalicil sav - édeskés ízű fehér kristályos por vagy tű alakú kristályok; Acetonban, éterben, alkoholban, forrásban lévő vízben, benzolban és terpentinben oldódik, kloroformbenzolban ritkán oldódik, vízben kevéssé oldódik; Olvadáspont: 158 °C nátrium só (nátrium-szalicilát) hagyományos, elsősorban nátrium-fenolátból származik szén-dioxiddal hő és nyomás hatására. Szalicil sav hidroxil- és karboxilcsoportokat is tartalmaz, amelyek reakcióba lépnek savval vagy alkohollal. A karboxilcsoport alkoholokkal észtereket képez; Például metil-szalicilát képződik metanollal, amelyet élelmiszer-aromákban és tartósítószerekben használnak; A mentil-szalicilát metanollal képződik, amelyet barnítószerekben használnak. A hidroxilcsoport ecetsavval reagál, és kialakul acetilszalicilsav(úgynevezett aszpirin), amely a leggyakoribb fertőtlenítő és lázcsillapító. A fenil-szalicilátot (úgynevezett szalol) a fenol képezi, amelyet fertőtlenítőként és lázcsillapítóként is használnak. nátrium só (nátrium-szalicilát), fényes fehér por, antiszeptikus készítményekhez és tartósítószerként használják. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságai mellett a szalicilsav keratinolitikus és gombaölő tulajdonságokkal is rendelkezik. Ezt és származékait hyperkeratosis, korpásodás, ichthyosis és pikkelysömör kezelésére, valamint gombás bőrfertőzések, például herpes zoster kezelésére használják. A para-aminoszalicilsav (rövidítve: PAS és PASA) a para-amino-benzoesav (rövidítve PABA) analógja, amely gátolja a folsav szintézisét a Mycobacterium tuberculosisban, és bakteriosztatikus, gátolja a tuberkulózisbacillus növekedését és szaporodását. A para-aminoszalicilsav és nátriumsója (nátrium-p-aminoszalicilát) bakteriosztatikus hatású a mikobaktériumokkal szemben, és tuberkulózis kezelésére használják; Orálisan. Aminosalicilsavak gyógyszerészetileg aktív összetevők, beleértve a megfázás, influenza és más vírusfertőzések elleni fertőzésgátló szereket. A mezalamin (5-aminoszalicilsav, rövidítve 5-ASA) a szulfaszalazin aktív metabolitja, amelyet a végbél és a vastagbél alsó részének gyulladásának, az enyhe vagy közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladás, a proctosigmoiditis és a proctitis kezelésére használnak. A para-aminoszalicilsavat (4-hidroxi-benzoesav) bakteriosztatikus köztitermékként használják, különösen az arabénekhez (a p-hidroxi-benzoesav alkil-észterei), amelyeket élelmiszerekben és testápolási termékekben tartósítószerként használnak. Folyadékkristályos polimerek előállítására használják. Színezékekben, rovarirtó szerekben, gyógyszerekben, peszticidekben és más kémiai vegyületekben intermedierként is használják. Szalicil savés származékai fontosak más gyógyszerészeti termékek, színezékek, aromák és tartósítószerek előállításában. A helyi keratolitikus szerek a béta-hidroxisavak, mint pl szalicil sav.

Ha hallottál róla szalicil sav, valószínű, hogy az aszpirin fő összetevőjeként ismeri. A vegyszer a nevét a fűzfa latin kifejezéséből kapta, a salix, mivel először a fűzfa kérgében található összetett szénhidrátból állították elő. Vannak olyan cégek, amelyek akne-ápoló termékeket gyártanak, és azt állítják, hogy fűzfa kérgéből származó szalicilsavat tartalmaznak, de ez a vegyület nem található meg a fa kérgében. A porított kérget oxidálószerekkel kell kezelni és szűrni kell, hogy savat kapjunk. Szalicil sav nagyon hasznos fájdalomcsillapító. Egy ideig a kutatók még azt is feltételezték, hogy ez egy C-vitaminnak nevezett vitamin lehet. Inside the Body szalicil sav enyhíti a fájdalmat és javítja a vérkeringést. A bőrre alkalmazva lebontja a zsíros vegyületeket, például az olajos faggyút, amelyek eltömíthetik a pórusokat. Valójában olyan jól lebontja a zsírokat és a zsírszerű vegyületeket a bőrben, hogy az általános vélekedés szerint több mint 2%-ot használnak az arcbőrre. szalicil sav, és a lotion 98%-a semleges hordozó. 3%-ig szalicil sav a test más részein is használható, és 10-30%-a oldja a szemölcsöket. Lágy oldat alkalmazása szalicil sav Közvetlenül a bőrön számos tisztító hatást biztosít a pórusok felszakadásának vagy az apró erek károsodásának kockázata nélkül. Azonban a kezelés szalicil sav számos olyan előnnyel rendelkezik, amelyek nem találhatók meg egy egyszerű tisztítási eljárásban. Az elhalt bőr gyengéd eltávolítása nem csupán a pórusok megnyitását teszi lehetővé. Szalicil sav növeli a sejtforgalmat. Ezáltal a bőr gyorsabban növekszik, kinyílik a pórusok. Fokozza a kollagén termelődését, kitölti a bőr mélyedéseit és kevésbé "rugalmas". Eltávolítja a bőr elszíneződését, bár gyakran túl erős a sötét bőrön való használatra. Szalicil sav az egyetlen béta-hidroxisav, amelyet a bőrápolásban használnak. Ugyanazokat a bőrápolási feladatokat látja el, mint az alfa-hidroxisavak, például a tejsav és a glikolsav, de sokkal alacsonyabb koncentrációban használják. Az akne ápoló termékek akár 30% alfa-hidroxisavat is tartalmazhatnak, de ugyanez a hatás 0,5% és 2% között érhető el. szalicil sav. Hasonló a benzoil-peroxidhoz szalicil sav csak folyamatos használat esetén a leghatékonyabb, még az akne eltűnése után is. Hámlasztó és tisztító hatás hiányában szalicil sav a pórusok ismét eltömődhetnek, ami a mitesszerek visszatéréséhez vezethet. Szalicil sav sok akne kezelésben is alkalmazzák kombinált terápiaként alacsony koncentrációban. A sav hámlasztó hatása fokozza a többi hatóanyag hatékonyságát. Mivel a szalicilsav alacsony koncentrációban is hatásos, lényegesen kevésbé irritáló, mint más termékek.

Kémiai hámlasztás biztonságos, hatékony és gazdaságos eljárás különféle bőrbetegségek kezelésére és a megjelenés javítására. Elv hámlás magában foglalja a bőr ellenőrzött kémiai károsodását, hogy megfiatalítsa, ami simább bőrt és jobb felületi textúrát eredményez. Kémiai hámlasztás többféleképpen osztályozhatók. Hasznos megközelítés a bőrkárosodás mértéke szerinti osztályozás, amely meghatározza, hogy milyen indikációkat lehet alkalmazni a kezelésre. Illetőleg, kémiai hámlasztás három nagy kategóriába sorolható: felületes, közepes mélység és mélység. Felület peelingek károsíthatják a felhámot, ezért felületes állapotok, köztük melasma, akné és diszkrómia kezelésére használják. A közepes mélységű peelingek behatolnak a papilláris dermisbe, és hasznosak a szoláris keratózisok, diszkrómiák és pigmentzavarok kezelésében. A mélyhámlasztás a retikuláris dermis szintjéig nekrózist okoz, így mély ráncok, súlyos fotoöregedés és mély hegesedés esetén javasolt. Szalicil sav a hidroxisavként ismert vegyületek csoportjába tartozik, amelyeket számos fontos tulajdonságuk miatt széles körben alkalmaznak számos kozmetikai javallatra. Hatásmechanizmusa inkább dezmolitikus, mint valódi keratolitikus, és biztonságos a sötét bőrű embereknél. A kémiai peeling a bőr (részleges vagy teljes felhám bőrfelülettel vagy anélkül) ellenőrzött kémiai károsodásának folyamata kémiai hámlasztás alkalmazásával, amely a bőr felületi rétegeinek leválását okozza, ami a felületi elváltozások eltávolításához vezet. új epidermális és dermális szövetek regenerációja. Szalicil saváltalában biztonságos vegyület, ha megfelelő koncentrációban használják az akne kezelésére. Egy dolog azonban, amit észrevehet a szalicilsav alapú akne termékeknél, hogy néha kissé kiszáradhatják a bőrt. Ezért magától értetődő, hogy a szalicilsav alapú termékek használatakor kerülnie kell a durva tisztító és összehúzó anyagokat. Fontos, hogy gondoskodjon a kiegyensúlyozott akne kezelési rendről, különösen, ha szalicilsav alapú termékeket használ. Győződjön meg róla, hogy rendszeresen hidratálja bőrét, és használjon nyugtató termékeket a szalicilsav használata közben. Ezenkívül ügyeljen arra, hogy ne használja szalicil sav nagy bőrfelületeken ragaszkodjon a pattanásos területekhez. Ha a bőre sérült, duzzadt, vörös vagy fertőzött, kerülje a szalicilsav termékek használatát.

Fizikai és kémiai tulajdonságok Szalicilsav.

	Mutatók	Jelentése
	Az összesítés állapota Szalicil sav	kristályos por
	Szín Szalicil sav	Fehértől halványsárgáig
	Olvadáspont Szalicil sav	Olvadáspont: 158-161 °C
	Forráspont Szalicil sav	211 °C
	Sűrűség Szalicil sav	1,44
	Gőzsűrűség Szalicil sav
	Gőznyomás Szalicil sav	1 Hgmm Művészet. (114°C)
	Oldhatóság: Etanol: 1 M 20 °C-on	átlátszó, színtelen
	vízben oldhatóság	1,8 g/l (20°C)
	pH szint Szalicil sav

Tárolás és szállítás Szalicilsav.

Szalicil sav képes lebontani a bőrben lévő lipideket, ami a szárazságtól és az irritációtól az alacsony koncentrációknál a magasabb koncentrációknál mért enyhe savas égési sérülésekig terjedő tüneteket okoz. Nagy mennyiségben lenyelve szalicilátmérgezést okozhat, ami nagyon súlyos mellékhatásokhoz vezethet.

Különleges tárolás nem szükséges, a szalicilsav bármilyen tiszta edényben tárolható. Hőtől távol tartandó. Gyújtóforrástól távol tartandó. Az üres tárolóedények tűzveszélyt jelentenek, a maradékokat burkolat alatt párologtatják el. Földeljen le minden anyagot tartalmazó berendezést. Ne nyelje le. Ne lélegezze be a port. Viseljen megfelelő védőruházatot. Nem megfelelő szellőzés esetén megfelelő légzőkészüléket kell viselni. Lenyelés esetén azonnal forduljon orvoshoz és mutassa meg az edényzetet vagy a címkét. Kerülje a bőrrel és szemmel való érintkezést. Tartsa távol az összeférhetetlen anyagoktól, például oxidálószerektől, nedvességtől.

Termékalkalmazások .

Szalicsav öregedésgátló szerként használják

Szalicsav bizonyos mérgekkel való mérgezés gyógyszereként használják.

Szalicsav Gyógyszerként használják szemölcsök és egyéb bőrhibák eltávolítására.

Szalicsav kozmetikai biocidként használják.

Szalicsav denaturálószerként használják.

Szalicsav hámlasztóként használják.

Szalicsav külső fájdalomcsillapítóként használják.

Szalicsav ízesítőszerként használják.

Szalicsav bőrkondicionálóként használják.

Szalicsav tartósítószerként használják.

Szalicsav hajkondicionáló termékekben hatóanyagként használják.

Szalicsav oldószerként használják.

Szalicsav fényvédő krémek hatóanyagaként használják.

Szalicsav ultraibolya fényelnyelők gyártásához használják.

Küldje el a jó munkát a tudásbázis egyszerű. Használja az alábbi űrlapot

Azok a hallgatók, végzős hallgatók, fiatal tudósok, akik tanulmányaikban és munkájuk során használják fel a tudásbázist, nagyon hálásak lesznek Önnek.

közzétett http://www.Allbest.ru/

Bevezetés

A szalicilsav csoport készítményei klasszikus reumaellenes szerek. Gyulladáscsökkentő hatásuk mellett jól meghatározott lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásuk is van. A szalicilsav gyógyszerek gyulladáscsökkentő hatása nem jár antimikrobiális hatással, de függhet attól, hogy képesek-e stimulálni az adrenokortikotrop hormon felszabadulását az agyalapi mirigy elülső részéből. Ez a hormon viszont fokozza a mellékvesekéreg hormonjainak szekrécióját, amelyek erős gyulladáscsökkentő hatással bírnak.

Szalicilsav és származékai

Szalicil sav A (CaK) egy aromás fenolos hidroxisav, amelynek hidroxilcsoportja a benzolgyűrűhöz kapcsolódik.

Színtelen kristályos anyag, jól oldódik etanolban, dietil-éterben, és rosszul oldódik hideg vízben (1,8 g/l 20°C-on). Olvadáspont 159 C, forráspont - 211 C (20 Hgmm)

A CaK-nak két savassági centruma van - egy karboxil- és egy fenolos hidroxilcsoport, és kémiailag egyértékű fenolként és egybázisú savként viselkedik (pK = 2,98).

Amikor a CaK erős bázisokkal kölcsönhatásba lép, sók képződnek mind a karboxilcsoportnál, mind egy gyengébb savközpont - a fenolos hidroxilcsoport - részvételével (1.2 A ábra).

A CaK kiszorítja a gyenge savakat sóikból, például a szénsavat.

Amikor a CaK karboxilcsoportja alkoholokkal reagál, észterek keletkeznek. Ez a sav a fenolos hidroxilcsoportnak köszönhetően étereket és észtereket is képes képezni, ecetsavanhidriddel acetilezve acetilszalicilsav keletkezik.

élelmiszerforrások

A természetben a CaK metil-észterének glikozidjaként fordul elő növényi illóolajokban. Az éretlen gyümölcsök és zöldségek a szalicilsav természetes forrásai, különösen a szeder, áfonya, dinnye, datolya, szőlő, kivi, guava, sárgabarack, zöldpaprika, paradicsom, olajbogyó, retek és cikória; gombát is. Egyes gyógynövények és fűszerek meglehetősen nagy mennyiségben tartalmaznak, míg a hús, a baromfi, a hal, a tojás és a tejtermékek alig vagy egyáltalán nem tartalmaznak szalicilátokat. A hüvelyesek, magvak, diófélék és gabonafélék közül csak a mandula, a vízi gesztenye és a földimogyoró tartalmaz jelentős mennyiséget belőlük.

A CaK és származékai előállításának fő ipari módszere a száraz nátrium-fenolát karboxilezése CO2 hatására 0,6 MPa nyomáson, 185 °C hőmérsékleten 8-10 órán keresztül (Kolbe-Schmitt reakció) (3. ábra). 1).

CaA származékok

Ebbe a csoportba sorolhatók a szalicilsav észterei és a szalicilsavamid származékai. A szalicilsav szerves savakkal (I) egyaránt észtereket képez a fenolos hidroxilcsoporttal való kölcsönhatás következtében, valamint alkoholokkal vagy fenolokkal (II) a karboxilcsoporttal való kölcsönhatás következtében. A szalicilsav-amid-származékok a (III) általános képlettel rendelkeznek: (2. ábra)

A CaK és származékai - nátrium-szalicilát, szalicilamid, acetilszalicilsav (AA), lizin-acetilszalicilát, szalol - fontos gyógyászati ​​anyagok. A SaK antiszeptikus, irritáló és keratolitikus szer. A bőrbetegségek és a köröm gombás betegségeinek kezelésére szolgáló kenőcsök, paszták, porok és oldatok része. A CaK-t bizonyos élelmiszerek tartósítószereként is használják, a színezékek és gombaölő szerek szintézisének közbenső terméke. A nátrium-szalicilát, szalicilamid, acetilszalicilsav, lizin-acetilszalicilát lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerekként ismert; fenil-éter (fenil-szalicilát, szalol) - antiszeptikus; metisalicilát - reumaellenes szer; A p-aminoszalicilsav egy tuberkulózis elleni gyógyszer.

Aszpirin- acetilszalicilsav - С6Н4(ОСОСН3)СООН - széles körben használják lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként. Egyes országokban széles körben alkalmazzák a reuma kezelésére. A gyomor-bél traktusban az aszpirin részben elszappanosodik, és szalicilsav és ecetsav keletkezik. Egy része változatlan formában szívódik fel. Az acetilszalicilsav, mint az ecetsav és a fenolsav (alkohol helyett) által alkotott észter, nagyon könnyen hidrolizálódik. Már nedves levegőn állva ecetsavvá és szalicilsavvá hidrolizál. E tekintetben a gyógyszerészeknek gyakran ellenőrizniük kell, hogy az acetilszalicilsav hidrolizálódott-e. Ehhez a FeCl3-mal való reakció nagyon kényelmes: az acetilszalicilsav nem ad színt FeCl3-mal, míg a hidrolízis eredményeként képződő szalicilsav lila színt ad.

Metil-szalicilát- a szalicilsav metil-észtere - olyan folyadék, amely jól felszívódik a bőrön. Külső dörzsölőként használják reumás és neuralgikus fájdalmak kezelésére, gyakran más szerekkel kombinálva. A metil-szalicilát helyi és reszorpciós hatással is rendelkezik. (3. ábra)

Szalicilamid(mint a szalicilsav) melegítés hatására szublimál. A szalicilamid gyengén oldódik, az osalmid gyakorlatilag oldhatatlan vízben. A szalicilamid etanolban oldódik, éterben mérsékelten oldódik, kloroformban gyengén oldódik. Az Oszzalmid könnyen oldódik etanolban és lúgos oldatokban, éterben mérsékelten oldódik. (4. ábra)

fenil-szalicilát, vagy salol, először honfitársunk, M.V. Nyenyeckij. A fenil-szalicilát kristályos por, vízben nagyon rosszul oldódik. Szabad fenolos hidroxilcsoportot tartalmaz. Vizes oldatokban vízben való csekély oldhatósága miatt FeCl3-mal nem ad festődési reakciót, viszont alkoholos oldatai FeCl3-mal lilára festődnek. A fenil-szalicilát lassan hidrolizál. Az orvostudományban fertőtlenítőszerként használják bizonyos bélbetegségek esetén. Hatása a hidrolízishez, valamint a szalicilsav és a fenol felszabadulásához kapcsolódik. A fenil-szalicilátot olyan tabletták fedésére használják, amikor azt akarják, hogy a gyógyhatású anyagok változatlan formában haladjanak át a gyomoron és a belekben is kifejtsék hatásukat: a fenil-szalicilát, amely általában lassan hidrolizálódik, a savas tartalomban csak nagyon kis mértékben hidrolizál. a gyomorból, ezért a belőle származó tablettahéjak csak a belekben bomlanak szét.

A szalicilsav egyéb származékai közül a p-aminoszalicilsav (PASA) nagyobb jelentőséggel bír. A szalicilsavhoz hasonlóan karboxilezéssel szintetizálják. A kiindulási vegyület ebben az esetben az m-amino-fenol.

A PAS-nak tuberkulózisellenes hatása van, és nátriumsó formájában használják. Ennek a savnak más izomerjei nem rendelkeznek ilyen hatással, és az m-aminoszalicilsav éppen ellenkezőleg, erősen mérgező anyag. A PAS tuberkulózis elleni hatását az magyarázza, hogy a p-aminobenzoesav antagonistája, amely a mikroorganizmusok normális működéséhez szükséges.

Előkészületek Sak

szalicilát fájdalomcsillapító lázcsillapító

Phenacetin(Phenacetinum), FVIII. Fehér kristályos por vagy pikkelyes kristályok, szagtalan, enyhén kesernyés ízű, vízben szinte oldhatatlan. Szájon át, 0,25-0,5 g-os porokban vagy tablettákban adagonként naponta 1-3 alkalommal alkalmazzák, az indikációtól függően. Gyakran kombinálják más lázcsillapítókkal vagy nyugtatókkal, valamint koffeinnel.

Antipirin(Antipyrmum), FVIII (B). Fehér kristályos por, szagtalan, enyhén kesernyés ízű, vízben jól oldódik. Szájon át 0,25-0,5 g-os por vagy tabletta formájában alkalmazzák naponta 1-3 alkalommal. Gyakran használják más szerekkel kombinálva. A vérzés megállítására külsőleg 10-20%-os oldatokban alkalmazzák.

Nagyobb adagok: 1 g (3 g).

Pyramidon(Pyramidonum), FVIII (B). Fehér kristályos por, szagtalan, keserű ízű, vízben oldódik. Szájon át 0,25-0,5 g-os porok és tabletták formájában alkalmazzák naponta 1-3 alkalommal. Gyakran más gyógyszerekkel kombinálva. Veronallal (1 mol: 2 mol) való kombinációját verodonának nevezik.

Analgin(Analginum), FVIII (B). Fehér kristályos por, szagtalan és íztelen, vízben oldódik. Az Analgin oldatok instabilok a tárolás során. Szájon át 0,3-0,5 g-os porokban vagy tablettákban, parenterálisan (szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan) 0,5 g-ot naponta 1-3 alkalommal alkalmazzuk.

Nagyobb adagok: 1 g (3 g).

Butadion(Butadionum) (B). Fehér kristályos por enyhén aromás szaggal és enyhén keserű ízzel, vízben szinte oldhatatlan, lúgokban oldódik. Szájon át, 0,15 g-os por vagy tabletta formájában, naponta négyszer alkalmazzák a fő kezelés során. A fenntartó adagok napi 0,1-0,2 g. A butadion nátriumsója használható intramuszkuláris injekciókhoz, bár ezek kissé fájdalmasak. A butadion és a piriramidon nátriumsóját egyenlő mennyiségben tartalmazó oldat alkalmas injekciós beadásra.

nátrium-szalicilát(Natrium salicylicum), FVIII. Fehér kristályos por vagy pelyhek, szagtalan, édeskés-sós ízű, vízben jól oldódik. A gyógyszert szájon át por, tabletta vagy oldat formájában veszik be, és intravénásan is beadják 10-15% -os oldatokban. A nátrium-szalicilát egyszeri adagja 0,5-1 g, a napi adag a reuma kezelésének kezdeti időszakában 8-10 g lehet, a jövőben az adagot csökkentik. A kezelés teljes időtartama változó.

A szalicilátok biológiai hatása

A szalicilátok nem szteroid gyulladáscsökkentők, amelyek lázcsillapító (lázcsillapító), fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással bírnak, az aszpirin pedig vérlemezke-aggregációt gátló (csökkenti a vérlemezke-aggregációt) és köszvényellenes hatást is.

A szalicilátok, mint farmakológiai szerek fő hatásmechanizmusa a prosztaglandinok, prosztaciklinek és tromboxán arachidonsavból történő szintézisében kulcsfontosságú enzim, a COX mindkét izoformájának acetilezése általi visszafordíthatatlan inaktiválása.

Feltételezhető, hogy az AA és más szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása nem korlátozódik a prosztaglandin rendszerre gyakorolt ​​hatására. Így az acetilezett COX-2 15-R-hidroxieikozatetraénsavat képezhet, amelyet az 5-lipoxigenáz 15-epilipoxin A4-vé alakít át, amely erős gyulladáscsökkentő hatással bír, és fokozza a szalicilátok hatását. Ezenkívül a szalicilátok csökkentik a hialuronidáz aktivitását, és korlátozzák a gyulladásos folyamat energiaellátását az ATP képződésének gátlásával.

Ismeretes, hogy a szalicilátok nagy dózisai gátolják a harántcsíkolt izmok összehúzódását, az AA pedig a prosztaglandinok görcsös hatását a simaizmokra.

A szalicilátok szervezetre gyakorolt ​​negatív hatása a COX enzim izoformájára, a COX-2-re gyakorolt ​​gátló hatásukhoz kapcsolódik. Ezek a mellékhatások közé tartoznak a fekélyes hatások (gyomorfekély és gyomorvérzés megjelenése), a gyógyszer okozta májkárosodás (ritka szövődmény hepatitis vagy májelégtelenség formájában), Reye-szindróma.

Az aszpirin fekélyes hatását a véralvadási faktorok gátlása és a prosztaglandin E1 szintézisének gátlása okozza, amely citoprotektív hatással van a gyomornyálkahártyára, a bomlása során képződő CaK pedig gátolja a bél mikroflóráját.

A Reye-szindróma akut encephalopathia a máj és más belső szervek zsíros degenerációjával kombinálva, amely az AK vagy más vírusfertőzések (influenza, bárányhimlő, hepatitis A, AIDS) elleni szalicilátok bevétele után következik be, kezelés nélkül halállal végződik. Ez a betegség 4 és 16 év közötti gyermekeket érint. A Reye-szindróma patogenezise a mitokondriumok károsodásával jár, amely szalicilátok és vírusfertőzés hatására következik be.

Tekintettel a szalicilátok fent leírt mellékhatásaira, a modern farmakológia fontos területe a CaA és aszpirin alapú, negatív hatásoktól mentes új adagolási formák és szerek létrehozása. Egyes szerzők rámutatnak arra, hogy az átmenetifémeket tartalmazó CaK-származékok számos előnyös farmakológiai tulajdonsággal rendelkezhetnek. Ugyanakkor nem okoznak olyan mellékhatásokat, amelyek a CaC-ra jellemzőek, és számos más tanulmányban is megállapították, hogy a kobalt, a cink és a réz-szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása jóval magasabb, mint a CaC-é.

Az Allbest.ru oldalon található

...

Hasonló dokumentumok

Benzoe- és folsav és származékaik. Para-aminobenzoesav, fizikai és kémiai tulajdonságai. Biológiai hatás és minimális napi B10-vitamin bevitel. gyógyszerkölcsönhatások. Antikonvulzív szerek. szalicilátok hatása.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.04.13


Egy gyógyszercsoport osztályozása, farmakokinetika, hatásmechanizmus és farmakodinamika, mellékhatások, készítmények és adagok, a gyógyszerek farmakoterápiás jellemzői: acetilszalicilsav (aszpirin), ciprofloxacin, formoterol.

teszt, hozzáadva 2015.12.22


A helyi érzéstelenítők fizikai és kémiai tulajdonságai. A gyógyszerek osztályozása kémiai szerkezet szerint: észterek és amidok. A lidokain, mepivakain és articain készítmények klinikai és farmakológiai jellemzői. Az érzéstelenítés típusai és a szisztémás szövődmények.

bemutató, hozzáadva 2015.12.21


Az érelmeszesedés és a szívkoszorúér-betegség okai. A lipidek fő összetevői. A hiperlipidémiák osztályozása. A trigliceridek szintjének meghatározása. lipidcsökkentő gyógyszerek. Epesav megkötő szerek, sztatinok, nikotinsav, fibrátok.

bemutató, hozzáadva 2015.02.05


Reverzibilis mediátor hatású antikolinészteráz szerek, az atropin kinevezésére vonatkozó javallatok. Gyógyszerek, alkalmazásuk indikációi és ellenjavallatai. A gyógyszerek csoportanalógjai, farmakológiai hatásuk és mellékhatásaik.

ellenőrzési munka, hozzáadva 2011.10.01


Eritropoézist serkentő szerek: epoetinek, cianokobalamin, folsav, vaskészítmények. Leukopoiesist serkentő és gátló gyógyszerek. A vérrögképződést és a véralvadást befolyásoló gyógyszerek. Gyógyszerek a vérzés megállítására.

absztrakt, hozzáadva: 2012.04.23


A vírusellenes gyógyszerek létrehozásának története és osztályozása: interferon, interferon induktorok, amantadin származékai és más szintetikus vegyületek csoportjai, nukleozidok. Növényi eredetű vírusellenes szerek. Drogokat szerezni.

szakdolgozat, hozzáadva 2008.01.31


Az alkaloid készítmények általános jellemzői, tulajdonságai és előállítási módjai, általános elemzési és osztályozási módszerei. Fenantrenizokinolin-származékok: morfin, kodein és ezek félszintetikus etilmorfin-hidrokloridként előállított készítményei; források fogadása.

szakdolgozat, hozzáadva 2010.02.13


A Nemzetközi Tuberkulózis Szövetség tuberkulózis elleni gyógyszereinek osztályozása. Izoniazid és rifampicin kombinációja. Izonikotinsav-hidrazid készítmények. Kombinált tuberkulózis elleni szerek, gyógyszerkölcsönhatásaik.

bemutató, hozzáadva 2013.10.21


A nyugtató szerek általános jellemzői, osztályozásuk és hatásmechanizmusuk. Fő használati javallatok, mellékhatások és ellenjavallatok. A benzodiazepin származékai, antineurotikus hatású gyógyszerek, kombinált gyógyszerek csoportja.